1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201611262335.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108264491A | 公开（公告）日 | 2018-07-10 |
| 申请公布号 | CN108264491A | 申请公布日 | 2018-07-10 |
| 分类号 | C07D257/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 孟周钧;何一刚;魏彦君;邢艳平 | 申请（专利权）人 | 上海威智医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 | 代理人 | 山东威智医药工业有限公司;上海威智医药科技有限公司;山东威智百科药业有限公司;威智医药有限公司 |
| 地址 | 277500 山东省枣庄市滕州市生物医药产业基地威智大道88号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在水相中，在缚酸剂的作用下，将1,4,7,10‑四氮杂环十二烷(cyclen)与XCH2COOR进行烷基化反应；调节pH以析出DOTA粗品；重结晶；即可。本发明的制备方法适合于大规模工业化生产DOTA，整个过程无需采用离子交换树脂和低温冷冻方式进行纯化，产品收率较高、纯度在99.0％以上、单个杂质含量≤0.05％、炽灼残渣＜0.10％、符合产品原料药质量标准。 |
