尼拉帕尼中间体及其制备方法和用途和尼拉帕尼的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

尼拉帕尼中间体及其制备方法和用途和尼拉帕尼的合成方法

基本信息

申请号	CN202010432717.9	申请日	-
公开（公告）号	CN111592467A	公开（公告）日	2020-08-28
申请公布号	CN111592467A	申请公布日	2020-08-28
分类号	C07C229/36(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	丁同健;葛远东;汪卫敏;郑飞	申请（专利权）人	宁波人健化学制药有限公司
代理机构	北京驰纳智财知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	刘娟
地址	315204浙江省宁波市镇海区蟹浦镇北海路255号
法律状态	-

摘要

本发明涉及化合物α‑(3‑氨基丙基)‑对溴苯乙酸及其制备方法和用途及(S)‑3‑(4‑溴苯基)‑哌啶‑2‑酮及其制备方法和用途及(S)‑3‑(4‑溴苯基)‑哌啶))对甲苯磺酸盐、N‑Boc‑(3S)‑(4‑溴苯基)哌啶及尼拉帕尼的合成方法，以4‑溴苯乙酸酯5为原料，在碱作用下与氮源试剂4亲核反应生成化合物6，化合物6脱保护及水解后得到氨基酸化合物7，氨基酸化合物7通过手性柱分离或化学拆分等手段得到化合物8和9，其中分离后的对映异构体8可以消旋化再拆分转化(或手性柱分离)得到9，大大降低工艺物料成本。得到9后通过常规缩合反应关环，还原及上BOC可以得到化合物1。本发明将拆分操作提前，并对映异构体8消旋化回收处理进行反复套用于不同拆分批次不断得到产品9，工艺物料成本更低。