氟马西尼生产工艺及系统

基本信息

申请号 CN202110981006.1 申请日 -
公开(公告)号 CN113683618A 公开(公告)日 2021-11-23
申请公布号 CN113683618A 申请公布日 2021-11-23
分类号 C07D487/04;B08B3/02;B08B3/08;B08B13/00;F26B3/02;F26B11/14;F26B21/00;F26B25/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 朱健;高笑敏;陈鹤京;温庆华 申请(专利权)人 浙江奥托康制药集团股份有限公司
代理机构 合肥初航知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 谢永
地址 321051 浙江省金华市婺城区定业新村
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及药物生产技术领域,具体地说,涉及一种氟马西尼生产工艺及系统,其具体包括如下步骤:步骤一、以5‑氟靛红(式FM‑SM1)为原料在双氧水和硫酸中氧化制备6‑氟靛红酸酐(式FM‑1);步骤二、将所述式FM‑1与肌氨酸反应得到苯二氮二酮(式FM‑2);步骤三、将所述式FM‑2与三氯氧磷酸反应制备式FM‑3;步骤四、将所述式FM‑3在有机溶剂中,与异氰基乙酸乙酯缩合得到氟马西尼粗品(式FM‑CP);步骤五、将氟马西尼粗品精制得到氟马西尼(式FM)。通过本发明的生产工艺,与现有的以对氟苯胺为起始物料的合成路线相比,本工艺缩短原料药合成途径,降低了基因毒性杂质的引入风险,同时提高了生产效率。