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一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法

基本信息

申请号	CN201910059133.9	申请日	-
公开（公告）号	CN109912538A	公开（公告）日	2019-06-21
申请公布号	CN109912538A	申请公布日	2019-06-21
分类号	C07D295/096（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	彭兵兵; 任磊; 孙玉行; 张红夺; 何斌; 马恩源	申请（专利权）人	安徽赛乐普制药有限公司
代理机构	合肥方舟知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	安徽赛乐普制药有限公司
地址	232000 安徽省淮南市凤台经济开发区
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法，涉及原料药相关技术领域；包括以下步骤：以式苯并噻唑为原料，与2,4‑二甲基氯苯(III)偶联生成2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV)，亚氨基二乙酸(V)自身缩合合成2,6‑二羰基吗啉(VI)，化合物IV2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺与化合物(VI)2,6‑二羰基吗啉缩合得到4‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]‑3,5‑二氧代哌嗪(Ⅶ)，Ⅶ再经过还原得到沃替西汀；本发明沃替西汀的制备方法，不再使用易挥发的具有恶臭气味的苯硫酚衍生物、对环境友好，且制备方法不再使用贵重金属与磷配体催化偶联，生产成本低，操作简单安全、收率高、制得的沃替西汀纯度高、能够达到原料药要求、适合于工业化生产。