一种巴尼地平关键中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201910694254.0 申请日 -
公开(公告)号 CN110283118A 公开(公告)日 2019-09-27
申请公布号 CN110283118A 申请公布日 2019-09-27
分类号 C07D211/90 分类 有机化学〔2〕;
发明人 汤磊;王建塔;张吉泉;毛远湖 申请(专利权)人 贵州中森医药有限公司
代理机构 广州凯东知识产权代理有限公司 代理人 邓有才
地址 551100 贵州省贵阳市息烽县永靖镇坪上园区息烽电子商务运营中心6楼11号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种巴尼地平关键中间体的制备方法,该巴尼地平关键中间体是(R)1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑5‑甲氧羰基‑3‑吡啶羧酸,以手性羟基酸为起始原料,在路易斯酸催化下与异丙醇反应,接着与乙酰乙酸化试剂反应,随后与间硝基苯甲醛、氨基巴豆酸甲酯在醇性溶剂中直接环合,然后在低温环境中结晶实现手性拆分,经氢氧化钠水解后用盐酸酸化,得到产品。本发明制备工艺简单,容易拆分,产品收率高、光学纯度好、质量稳定,易于进行大规模工业生产。