一种巴尼地平关键中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN201910694254.0 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN110283118A | 公开(公告)日 | 2019-09-27 |
申请公布号 | CN110283118A | 申请公布日 | 2019-09-27 |
分类号 | C07D211/90 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 汤磊;王建塔;张吉泉;毛远湖 | 申请(专利权)人 | 贵州中森医药有限公司 |
代理机构 | 广州凯东知识产权代理有限公司 | 代理人 | 邓有才 |
地址 | 551100 贵州省贵阳市息烽县永靖镇坪上园区息烽电子商务运营中心6楼11号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种巴尼地平关键中间体的制备方法,该巴尼地平关键中间体是(R)1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑5‑甲氧羰基‑3‑吡啶羧酸,以手性羟基酸为起始原料,在路易斯酸催化下与异丙醇反应,接着与乙酰乙酸化试剂反应,随后与间硝基苯甲醛、氨基巴豆酸甲酯在醇性溶剂中直接环合,然后在低温环境中结晶实现手性拆分,经氢氧化钠水解后用盐酸酸化,得到产品。本发明制备工艺简单,容易拆分,产品收率高、光学纯度好、质量稳定,易于进行大规模工业生产。 |
