阿利克仑中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201811580215.X 申请日 -
公开(公告)号 CN109400553B 公开(公告)日 2022-03-18
申请公布号 CN109400553B 申请公布日 2022-03-18
分类号 C07D307/33(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈建林;张雪皎 申请(专利权)人 常州红太阳药业有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 213100江苏省常州市新北区滨江工业园
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及药物的制备方法技术领域,针对现有制备方法的反应时间长、产率低的问题,提供了一种阿利克仑的制备方法,包括以下步骤:S1、第一中间体的制备:将原料溶于溶剂中,加入次氯酸钠以及亚硫酸氢钠反应,得第一中间体;S2、第二中间体的制备:往第一中间体中滴加4‑溴‑1‑甲氧基‑2‑(3‑甲氧基丙氧基)苯、四氢呋喃溶液,加入低氘水作催化剂,反应得第二中间体;S3、阿利克仑中间体制备:将第二中间体溶于乙酸乙酯中,再加入水,氮气置换3次、氢气置换3次后加入氢气发生氢化反应,即得产物。通过加入低氘水作为催化剂,有利于加快步骤S2的反应速率,使得反应时间缩短,同时有利于提高步骤S2中的反应收率,进而使得总反应收率提高。