一种1,4,6,7-四氢-5H-吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制备方法

基本信息

申请号 CN202110172607.8 申请日 -
公开(公告)号 CN113264931B 公开(公告)日 2022-06-07
申请公布号 CN113264931B 申请公布日 2022-06-07
分类号 C07D471/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李进;李加文;刘川;窦登峰 申请(专利权)人 成都先导药物开发股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 610200四川省成都市双流区(天府国际生物城)慧谷东一路8号6栋
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种1,4,6,7‑四氢‑5H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶衍生物的制备方法,属于有机合成技术领域。该反应通过水合肼构建吡唑环,再与邻氟苯腈进行芳香亲核取代反应得到5‑叔丁基‑3‑乙基‑1‑(2‑氰基苯基)‑1,4,6,7‑四氢‑5H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶‑3,5‑二羧酸酯;5‑叔丁基‑3‑乙基‑1‑(2‑氰基苯基)‑1,4,6,7‑四氢‑5H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶‑3,5‑二羧酸酯再通过钯碳、氢氧化锂、芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺和碳酸氢钠作用下生成化合物1‑(2‑(((((9H‑芴‑9‑基)甲氧基)羰基)氨基)甲基)苯基)‑5‑(叔丁氧基羰基)‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶‑3‑羧酸。本发明制备方法所用原料易得、原子经济性高、成本低,反应易于控制、操作方便,易于工业化生产。