一种帕比司他的制备方法

基本信息

申请号 CN202110676050.1 申请日 -
公开(公告)号 CN113387866A 公开(公告)日 2021-09-14
申请公布号 CN113387866A 申请公布日 2021-09-14
分类号 C07D209/14(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张世凤;钟强;王志勇;刘宝珠;娄丽丽;李保铃 申请(专利权)人 山东汇海医药化工有限公司
代理机构 济南舜科知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 徐娟
地址 257000山东省东营市河口区经济技术开发区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物合成领域,具体涉及一种帕比司他的制备方法。本发明以2‑甲基色胺和对苯二甲醛为原料,酸催化下在甲醇中发生还原胺化反应得到中间体[(4‑二甲氧基甲基‑苯基)甲基]‑[2‑(2‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)乙基]胺,再进行脱保护反应,最后与N‑羟基丙醯胺酸发生Knoevenagel缩合脱羧反应制备帕比司他。起始原料廉价易得,反应条件温和可靠,操作简便,适合工业化生产。