一种乐伐替尼的合成方法

基本信息

申请号 CN202110676082.1 申请日 -
公开(公告)号 CN113307767A 公开(公告)日 2021-08-27
申请公布号 CN113307767A 申请公布日 2021-08-27
分类号 C07D215/48(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 赵攀峰;姜福元;付德修;王亮亮;王明飞;梅泉 申请(专利权)人 山东汇海医药化工有限公司
代理机构 济南舜科知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 徐娟
地址 257000山东省东营市河口区经济技术开发区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种乐伐替尼的合成方法,以2‑氯‑4‑羟基苯甲酸甲酯和4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑酰胺为起始原料,经取代反应得到4‑[3‑氯‑4‑甲氧羰基苯氧基]‑7‑甲氧基‑6‑喹啉甲酰胺,再进行碱解反应得到4‑(3‑氯‑4‑羧基苯氧基)‑7‑甲氧基‑6‑喹啉甲酰胺,最后与叠氮磷酸二苯酯(DPPA)发生Curtius重排反应,继而与环丙胺反应一锅法得到乐伐替尼。本发明提供了合成乐伐替尼的新方法,该方法反应步骤简洁,原料简单易得,操作简单,生产成本低。