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瞬时受体电位香草酸亚型1拮抗剂及其制备方法和用途

基本信息

申请号 CN201710736447.9 申请日 -
公开（公告）号 CN107522669A 公开（公告）日 2017-12-29
申请公布号 CN107522669A 申请公布日 2017-12-29
分类号 C07D243/26(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘颜;王娅;王林;万颖;王洪燕 申请（专利权）人 重庆美莱德生物医药有限公司
代理机构 重庆弘旭专利代理有限责任公司 代理人 重庆美莱德生物医药有限公司
地址 401338 重庆市巴南区麻柳沿江开发区科技孵化楼3楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种瞬时受体电位香草酸亚型1拮抗剂，具有式(I)的化合物：R选自‑NEt2,‑NiPr2和本发明在平稳患者情绪、缓解患者焦虑，发挥镇静、催眠活性的同时，还能起到镇痛、麻醉的效果。本发明对辣椒碱激活TRPV1有明显的拮抗活性，舔足时间和扭体次数相对于空白组及现有技术均有明显的减少；在小鼠热水浴缩尾模型中，且与空白相比，本发明化合物均能显著提高小鼠的MPE％，具有减弱热诱导疼痛的作用。本发明制备方法简单，适合工业化生产。