瞬时受体电位香草酸亚型1拮抗剂及其制备方法和用途
基本信息
| 申请号 | CN201710736447.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107522669B | 公开（公告）日 | 2019-12-03 |
| 申请公布号 | CN107522669B | 申请公布日 | 2019-12-03 |
| 分类号 | C07D243/26;A61K31/5513;A61P25/20;A61P23/00;A61P29/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘颜;王娅;王林;万颖;王洪燕 | 申请（专利权）人 | 重庆美莱德生物医药有限公司 |
| 代理机构 | 重庆弘旭专利代理有限责任公司 | 代理人 | 重庆美莱德生物医药有限公司 |
| 地址 | 401338 重庆市巴南区麻柳沿江开发区科技孵化楼3楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种瞬时受体电位香草酸亚型1拮抗剂，具有式(I)的化合物：R选自‑NEt2,‑NiPr2和本发明在平稳患者情绪、缓解患者焦虑，发挥镇静、催眠活性的同时，还能起到镇痛、麻醉的效果。本发明对辣椒碱激活TRPV1有明显的拮抗活性，舔足时间和扭体次数相对于空白组及现有技术均有明显的减少；在小鼠热水浴缩尾模型中，且与空白相比，本发明化合物均能显著提高小鼠的MPE％，具有减弱热诱导疼痛的作用。本发明制备方法简单，适合工业化生产。 |
