一种叔丁氧羰基-西他列汀的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201911359817.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111057061A | 公开（公告）日 | 2020-04-24 |
| 申请公布号 | CN111057061A | 申请公布日 | 2020-04-24 |
| 分类号 | C07D487/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐斌;洪治;冯庆梅;张振华;高万泽 | 申请（专利权）人 | 弈柯莱（台州）药业有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 317016 浙江省台州市临海市浙江省化学原料药基地临海医化园区东海第五大道25号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种叔丁氧羰基‑西他列汀的制备方法，包括以下步骤：以BOC‑(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸主原料，加入有机溶剂Ⅰ，在碱性的调节下，加入酰氯，在温度为‑20~50℃的条件下进行反应，反应时间为1~10小时，再此温度下加入3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑并[4,3‑a]吡嗪盐酸盐，反应时间为1~10小时，再此温度下加入水搅拌结晶，过滤，干燥得到；本方法反应步骤合理.反应条件温和，副反应较少，后处理简单方便，安全环保；可以进行大规模的工业化生产：合成叔丁氧羰基‑西他列汀收率高，可以达到92%以上，成品的纯度也高可以达到99.5%以上。 |
