一种氘代西地那非及其制备方法与应用
基本信息
| 申请号 | CN202110303793.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113372350A | 公开（公告）日 | 2021-09-10 |
| 申请公布号 | CN113372350A | 申请公布日 | 2021-09-10 |
| 分类号 | C07D473/04（2006.01）I;A61K31/519（2006.01）I;A61P15/10（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 阮英恒;杨晓军;杨晓云;周静洋 | 申请（专利权）人 | 深圳鼎邦生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 深圳市君胜知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘文求;朱阳波 |
| 地址 | 518000广东省深圳市南山区粤海街道高新区社区高新南七道20号深圳国家工程实验室大楼A802 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种氘代西地那非及其制备方法与应用，其中，所述氘代西地那非的化学结构通式为：1其中，其中R29‑R1各自独立地为H或D，且R29‑R1中至少有一个氢原子被氘代。本发明提供的氘代西地那非可用于制备治疗男性勃起功能障碍的药物，通过对西地那非的选择性氘代，使其降低清除率，增加药物半衰期，从而增加体循环暴露量；降低其首过效应，从而增加口服生物利用度；减少特定代谢产物的形成，从而改善代谢谱。 |
