首页/ 扬州市三药制药有限公司/ 专利详情

一种阿伐那非的制备方法

基本信息

申请号 CN201910193398.8 申请日 -
公开（公告）号 CN109776505B 公开（公告）日 2021-07-27
申请公布号 CN109776505B 申请公布日 2021-07-27
分类号 C07D403/14（2006.01）I;B01J31/14（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 汤俊;徐园;祝启迪 申请（专利权）人 扬州市三药制药有限公司
代理机构 无锡华越知识产权代理事务所（特殊普通合伙） 代理人 王少卿
地址 225000江苏省扬州市江都区宜陵镇国泰路51号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种阿伐那非的制备方法，包括以下步骤：将起始原料4‑[（3‑氯‑4‑甲氧基苯基）甲氨基]‑2‑[（S）‑2‑羟甲基吡咯‑1‑基]嘧啶‑5‑羧酸和2‑氨基甲基嘧啶溶于反应溶剂甲苯，加入硼酸卟啉催化剂，加热搅拌至回流状态，经催化得阿伐那非。本发明以硼酸卟啉作为催化剂，直接催化合成阿伐那非。催化剂用量较小，反应活性高，操作相对简单，反应结束后目标产物与催化剂易于分离，大大降低了后期产物分离提纯的难度，回收的催化剂可以循环利用，能够显著地降低制备成本，整个催化反应具有简单、绿色、环保等特点，并显著地降低了人力、原料等投入成本，有利于大规模产业化生产。