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水溶性厚朴酚衍生物及和厚朴酚衍生物和其中间体的制备方法、和相关的单羟基保护中间体

基本信息

申请号 CN202010955168.3 申请日 -
公开（公告）号 CN112125805A 公开（公告）日 2020-12-25
申请公布号 CN112125805A 申请公布日 2020-12-25
分类号 C07C201/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张平平;刘晔;于国坤;赵强峰 申请（专利权）人 北京红惠新医药科技有限公司
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人 北京红惠新医药科技有限公司
地址 100026北京市大兴区华佗路50号院联东U谷7号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种水溶性厚朴酚衍生物及和厚朴酚衍生物和其中间体的制备方法、和相关的单羟基保护中间体。该硝化中间体具有式I所示结构。式I为R2为羟基，且R3为H；或者，R2为H，且R3为羟基；R1和R4分别独立地选自C1～C12的给电子基；制备方法包括以下步骤：将化合物A与羟基保护试剂在缚酸剂的存在下进行单羟基保护，形成单羟基保护化合物；其中化合物A中的R1、R2、R3、R4具有与前文相同的定义，羟基保护试剂为对甲苯磺酰氯和1‑羟基苯并三唑；使单羟基保护化合物依次进行硝化反应、脱保护反应，得到硝化中间体。本发明有效提高了水溶性厚朴酚衍生物及和厚朴酚衍生物的合成效率。