度洛西汀及其异构体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN200710056735.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN100486974C | 公开（公告）日 | 2009-05-13 |
| 申请公布号 | CN100486974C | 申请公布日 | 2009-05-13 |
| 分类号 | C07D333/20(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李爱军;刘东志;周雪琴;阴彩霞;曹贺 | 申请（专利权）人 | 天津市嘉涵化工科技有限公司 |
| 代理机构 | 天津市杰盈专利代理有限公司 | 代理人 | 赵 敬 |
| 地址 | 300072天津市南开区卫津路92号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种度洛西汀及其异构体的制备方法，属于治疗抑郁症的药物的化合物的制备技术。该方法过程包括，将(S)-3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇或(R)-3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇或消旋3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇加入N，N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜等溶剂中，加入氢氧化钠或氢氧化钾等碱，然后加入1-氟萘，或者再向反应体系中加入苄基三甲基氯化铵或苄基三乙基氯化铵等相转移催化剂，分别在30～150℃反应0.5～24小时，反应物冷却，加入水和二氯甲烷等进行相分离，蒸出部分有机溶剂，调pH3.0得到(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺盐酸盐，以及(R)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺和N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺。本发明的方法革除了强碱氢化钠，操作过程简单，易于工业化生产。 |
