3,15-二羰基赤霉酸类化合物及其酯和盐

基本信息

申请号 CN200410021939.2 申请日 -
公开(公告)号 CN1300129C 公开(公告)日 2007-02-14
申请公布号 CN1300129C 申请公布日 2007-02-14
分类号 C07D307/77(2006.01);A61K31/343(2006.01);A61P35/00(2006.01) 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张洪彬;陈静波;刘建平;卿晨 申请(专利权)人 云大科技有限责任公司
代理机构 昆明正原专利代理有限责任公司 代理人 云南大学;云大科技股份有限公司
地址 650091云南省昆明市五华区翠湖北路2号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及新颖的赤霉酸-3,15-羰基赤霉酸类化合物及其酯和盐,其制备方法,以该化合物为活性成份的药物组合物在抗癌方面的应用,用下述结构通式(I)表示:R=H,CH3,CH2Ph,Li,Na,K,Mg,Ca,Cu,Zn,Fe,Mn,La,CeR1=H,OH,OAc本发明以价廉易得的赤霉酸(GA3)为原料合成赤霉酸酯(R1=CH3、CH2C6H5等),经3-位酰化或氧化,15-位氧化为羟基或羰基,合成了数十种赤霉素衍生物,体外抗癌活性筛选发现3-位和15-位同时被氧化成羰基的化合物具有很强的抗癌活性,同时对正常细胞毒性很低。