一种西洛多辛的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202010585911.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111763168A | 公开（公告）日 | 2020-10-13 |
| 申请公布号 | CN111763168A | 申请公布日 | 2020-10-13 |
| 分类号 | C07D209/08(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄欢;黄庆国;李凯;沈梦兰;黄庆云 | 申请（专利权）人 | 滁州市庆云医药有限公司 |
| 代理机构 | 合肥市长远专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘勇 |
| 地址 | 233200安徽省滁州市定远县盐化工业园盐化大道北侧 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种西洛多辛的制备方法，包括如下步骤：S1、物质1与硝基乙烷在铜盐和手性催化剂2作用下进行不对称Henry缩合反应得到物质3；S2、物质3与氢气在催化剂4作用下进行还原反应得到物质5；S3、物质5与2‑(2‑三氟乙氧基苯氧基)乙醇甲磺酸酯、碱进行反应得到物质6；物质6水解得到西洛多辛。本发明路线新颖，合成线路短，反应条件温和，操作方便可控，手性中心不经手性拆分由手性催化剂直接合成，制备的西洛多辛手性纯度好，收率高，成本优势明显，适合工业化生产。 |
