一种新型亚磺酰基苯胺基的嘧啶衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用

基本信息

申请号 CN202110625173.2 申请日 -
公开(公告)号 CN113501808A 公开(公告)日 2021-10-15
申请公布号 CN113501808A 申请公布日 2021-10-15
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 黎兴术;姚晗;安佰娇;陈新滋;任媛媛;吴峰;李卫 申请(专利权)人 清远中大创新药物研究中心
代理机构 广州正明知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 成姗
地址 511500广东省清远市高新技术产业开发区创兴大道18号天安智谷科技产业园总部楼J02栋
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及药物领域,公开了一种新型亚磺酰基苯胺基的嘧啶衍生物,所述新型亚磺酰基苯胺基的嘧啶衍生物结构式如下所示。本发明中含有亚砜基团的苯胺基嘧啶衍生物,通过细胞和动物水平上的抗肿瘤活性实验(L858R/T790M突变基因的非小细胞肺癌H1975肿瘤细胞,ALK高表达的BaF3细胞等)证明,与现有ALK抑制剂及EGFR/ALK双靶点参照物相比,有更好的抗肿瘤活性。通过人肝微粒体实验证明,本发明中含有亚砜基团的苯胺基嘧啶衍生物与现有的含有异丙硫酰基的苯胺基嘧啶衍生物相比,稳定性有较大幅度的提高。