靶向A2A的苯并咪唑并吡嗪-3-甲酰胺及其肿瘤免疫功能
基本信息
| 申请号 | CN202210200549.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114539265A | 公开（公告）日 | 2022-05-27 |
| 申请公布号 | CN114539265A | 申请公布日 | 2022-05-27 |
| 分类号 | C07D487/04（2006.01）I;A61K31/4985（2006.01）I;A61P15/14（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61P37/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 胡文浩;丁文;刘书豪;张芷菁;吴琳娜;郭银锋;黄炜枫;张小雷;史滔达;雷金平 | 申请（专利权）人 | 清远中大创新药物研究中心 |
| 代理机构 | 深圳市创富知识产权代理有限公司 | 代理人 | - |
| 地址 | 510275广东省广州市海珠区新港西路135号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于医药技术领域，具体涉及靶向A2A的苯并咪唑并吡嗪‑3‑甲酰胺及其肿瘤免疫功能，本发明公开了一种亚型选择性腺苷A2A受体拮抗剂，即1‑氨基‑N‑（吡啶‑2‑基甲基）苯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑甲酰胺类小分子化合物，其结构如式（Ⅰ）所示。本发明经研究发现，该小分子化合物可特异性靶向A2AR，抑制cAMP累积、促进免疫细胞细胞因子释放，增强共培养中免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤，增强肿瘤免疫治疗效果。在分子水平、细胞水平和癌症小鼠模型中均表现出明显的肿瘤免疫增强作用，有望应用于肿瘤免疫治疗。 |
