海兔毒素10环肽衍生物及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN201910120839.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109796522B | 公开（公告）日 | 2021-09-21 |
| 申请公布号 | CN109796522B | 申请公布日 | 2021-09-21 |
| 分类号 | C07K7/56（2006.01）I;A61K38/12（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61P35/02（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 胡文浩;王信;冯登科;徐新芳;钱宇;邱晃 | 申请（专利权）人 | 清远中大创新药物研究中心 |
| 代理机构 | 广州正明知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 成姗 |
| 地址 | 511500 广东省清远市高新技术产业开发区创兴大道18号天安智谷科技产业园总部楼J02栋 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种新型的海兔毒素10环肽衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明具有环肽结构的海兔毒素10衍生物可以作为一类新型抗肿瘤化合物，对肿瘤细胞尤其是人结肠癌细胞、白血病细胞、骨肉瘤细胞等具有良好的抑制效果。本发明海兔毒素10环肽衍生物是从直链的五肽中间体转化，加入酰胺缩合剂通过液相合成环化得到。本发明提供的制备方法成本低，操作方便，效率高。本发明所述化合物对癌症尤其是HCT‑116人结肠癌细胞具有很好的抑制效果，且稳定性高、毒性小，为开发治疗结肠癌或其他类型癌症的抗癌药物打下了基础。 |
