群多普利关键中间体（2S,3aR,7as）-八氢－1H－吲哚－2－羧酸的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

群多普利关键中间体（2S,3aR,7as）-八氢－1H－吲哚－2－羧酸的合成方法

基本信息

申请号	CN200810069837.6	申请日	-
公开（公告）号	CN101423490B	公开（公告）日	2012-07-18
申请公布号	CN101423490B	申请公布日	2012-07-18
分类号	C07D209/42(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	何建国;张炼;华伦前;万新波	申请（专利权）人	重庆南松医药科技有限公司
代理机构	重庆华科专利事务所	代理人	重庆南松医药科技股份有限公司
地址	400063 重庆市南岸区鸡冠石镇纳溪沟58号
法律状态	-

摘要

本发明提出一种群多普利关键中间体(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸的合成方法，它是将六氢邻苯二甲酸酐经甲醇回流后得到一对顺式的1，2-环己烷二甲酸单甲酯，经(-)N，N-二甲基氨基二醇拆分，分别得到(1R，cis)和(1S，cis)构型的1，2-环己烷二甲酸单甲酯；将母液回收得到的(1S，cis)-1，2-环己烷二甲酸单甲酯在盐酸中回流，得环己烷邻二甲酸，然后环合得到起始原料六氢邻苯二甲酸酐，不断循环，使(1R，cis)-环己烷-1，2-二甲酸单甲酯纯度不断提高，直接进入后续合成过程。这个过程有效地解决了(dl)1，2-环己烷二甲酸单甲酯消旋后(1S，cis)1，2-环己烷二甲酸单甲酯的处理及(1R，cis)1，2-环己烷二甲酸单甲酯的收率问题，提高了原料利用效率，降低了产品成本，更适工业化生产，能有效提高后续反应效率，使系统更节能。