高血压药阿利克仑主要中间体化合物的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN200810069765.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN101284769A | 公开（公告）日 | 2008-10-15 |
| 申请公布号 | CN101284769A | 申请公布日 | 2008-10-15 |
| 分类号 | C07C43/23(2006.01);C07C41/26(2006.01);C07C41/18(2006.01);C12P41/00(2006.01) | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 衡林森;夏仕文;何从林 | 申请（专利权）人 | 重庆南松医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 重庆华科专利事务所 | 代理人 | 康海燕 |
| 地址 | 400063重庆市南岸区鸡冠石镇纳溪沟58号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种高血压药阿利克仑(Aliskiren)主要中间体－(2R)－3－甲基－2－[4－甲氧基－3－(3－甲氧基丙氧基)苄基]－1－丁醇的新合成方法。该方法先以3－羟基－4－甲氧基苯甲醛为原料，用3－甲氧基溴丙烷醚化(摩尔比为1∶1－1.2)；再与异戊醛缩合(摩尔比为1∶1－1.3)；缩合产物催化加氢；然后经拆分得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物。该方法所用的原料及试剂易得，价格较低，合成的步骤很短，仅需三步就制得了阿利克仑主要中间体的外消旋体；在用酶法进行外消旋体拆分，即得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物－(2R)－3－甲基－2－[4－甲氧基－3－(3－甲氧基丙氧基)苄基]－1－丁醇。 |
