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一种伐尼克兰中间体、伐尼克兰及其盐的制备方法

基本信息

申请号 CN202010698570.8 申请日 -
公开（公告）号 CN113956255A 公开（公告）日 2022-01-21
申请公布号 CN113956255A 申请公布日 2022-01-21
分类号 C07D471/08（2006.01）I;C07C59/255（2006.01）I;C07C51/41（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 魏彦君;胡青燕;王兴;刘希望;徐青景;刘艳丽;邢艳平 申请（专利权）人 威智医药股份有限公司
代理机构 上海弼兴律师事务所 代理人 王卫彬;陈卓
地址 277500山东省枣庄市滕州市生物医药产业园威智大道88号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种伐尼克兰中间体、伐尼克兰及其盐的制备方法。本发明提供的一种式Ⅰ所示化合物的制备方法，包括以下步骤：其中，R为氨基保护基；使用或不使用惰性气体保护，化合物2与乙二醛在溶剂和碱性酸式盐存在的条件下发生环化反应，生成式Ⅰ所示的化合物。本发明方法能够在保证产品收率和产品纯度的情况下大幅度缩短环化反应的反应时间，显著提高环化产物的生产效率，大大降低单位产品的生产成本和时间成本，同时还有利于将伐尼克兰中间体产品中的杂质Ⅰ含量控制在较低水平范围内，从而能够更好地保障药物中间体以及原料药的产品质量。