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一种钆布醇及其中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202011386175.2 申请日 -
公开（公告）号 CN114573521A 公开（公告）日 2022-06-03
申请公布号 CN114573521A 申请公布日 2022-06-03
分类号 C07D257/02（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 魏彦君;阳赶;宋庭;黄长全;张伟;安浩云 申请（专利权）人 威智医药股份有限公司
代理机构 上海弼兴律师事务所 代理人 -
地址 277500山东省枣庄市滕州市生物医药产业园威智大道88号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种钆布醇及其中间体的制备方法。本发明提供了一种化合物B或其盐的制备方法，其包括以下步骤：在醋酸盐和N,N‑二甲基甲酰胺存在的条件下，轮环藤宁与化合物A发生取代反应，生成化合物B或其盐。该方法不仅能够很好地控制和减少一酯化、二酯化等副反应的发生，从而使得反应液中一酯产物、二酯产物、四酯产物等杂质的含量都较低，而且还可以通过使用安全、无毒的乙醇和水将副反应生成的以上这些杂质从目标产物中加以除去，有效避免了因使用二氯甲烷等毒性溶剂而可能带来的药物安全性和/或环境污染等问题，安全、环保，更适合在规模化生产中应用。