利多卡因中杂质化合物的去除方法及其所得的产物
基本信息
| 申请号 | CN202011499737.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114644570A | 公开（公告）日 | 2022-06-21 |
| 申请公布号 | CN114644570A | 申请公布日 | 2022-06-21 |
| 分类号 | C07C231/24（2006.01）I;C07C237/04（2006.01）I;A61K31/167（2006.01）I;A61P9/06（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 魏彦君;刘金飞;杜文峰;宋于强;刘希望;徐青景;邢艳平;殷亮 | 申请（专利权）人 | 威智医药股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 | 代理人 | - |
| 地址 | 277500山东省枣庄市滕州市生物医药产业园威智大道88号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了利多卡因中杂质化合物的去除方法及其所得的产物，其包括以下步骤：使用或不使用惰性气体保护，用氯化氢气体将利多卡因、盐酸和丙酮的反应液体系的pH值调至2.5～3.8，随后分离纯化，即可；其中，所述的利多卡因中包含式Ⅱ所示化合物。通过该方法，既能够实现利多卡因形成盐酸盐和/或水合物改善水溶性和生物利用度，又能够有效地除去利多卡因中少量新发现的杂质化合物，对其进行杂质限度控制，进而保证原料药产品质量可控；而且，工艺条件温和，所得产物的收率和纯度高，杂质含量低，毒副作用小，安全性更高，能够显著提高盐酸利多卡因（和/或其水合物）及其制剂的安全性、有效性和稳定性。 |
