氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤的药物中的应用
基本信息
| 申请号 | CN201510293269.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106279039A | 公开（公告）日 | 2019-01-11 |
| 申请公布号 | CN106279039A | 申请公布日 | 2019-01-11 |
| 分类号 | C07D233/64;C07D403/06;C07B59/00;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李文保;孙天文;王世潇;赵建春;蔡兵;管华诗 | 申请（专利权）人 | 深圳华泓海洋生物医药有限公司 |
| 代理机构 | 青岛致嘉知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘晓 |
| 地址 | 266071 山东省青岛市崂山区香港东路23号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤的药物中的应用，该类化合物具有通式（I）的结构，其合成方法包括：先将二乙酰基哌嗪二酮与醛中间体a或者氘醛化合物b发生缩合反应，形成杂环化合物c或者含氘杂环化合物d，再与苯甲醛、氘代苯甲醛类化合物发生缩合反应形成氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物。同时，本发明也提供了一种高效的高氘代率的氘醛中间体及含氘杂环中间体及其合成方法。经实验证明本发明提供的氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物具有影响微管蛋白解聚，治疗难治性实体瘤或淋巴瘤的作用，本发明提供了研究与开发所述相关化合物的抗肿瘤药物的方法。 |
