利伐沙班及其中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201210536666.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103864773B | 公开（公告）日 | 2017-03-15 |
| 申请公布号 | CN103864773B | 申请公布日 | 2017-03-15 |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 谭勇;曹志华;胡军;刘烽;张勇 | 申请（专利权）人 | 北京藏卫信康医药研发有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 102299 北京市昌平区科技园区东区产业基地何营路8号院5号楼1至5层101（3层301室） | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种通过一个中间体式(5)制备利伐沙班新的方法，所述方法包括通过酰化修饰式(2)S‑1‑氨基‑3‑氯‑2‑丙醇得到式(3)，再在碱催化与式(4)4‑(3‑氧代吗啉酮基)苯胺甲酰苄酯反应，以高产率的提供式(5)的结构，该中间体经酸水解制得式(6)4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1，3‑恶唑烷‑3‑基]苯基‑吗啉‑3‑酮，最后与式(c)5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯反应制得利伐沙班，本发明利伐沙班的制备方法具反应收率高、便于提纯、反应条件温和、操作简便等优点，在合成过程中虽然需要酰化修饰，但是产率有明显提高，而且可以简化提纯过程，适合于工业化生产。 |
