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一种西洛他唑的制备方法

基本信息

申请号 CN201910187079.6 申请日 -
公开（公告）号 CN109776498B 公开（公告）日 2020-04-07
申请公布号 CN109776498B 申请公布日 2020-04-07
分类号 C07D401/12;C07D257/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 叶天健;陈鑫;刘永江;韩立鹏;鄢光毅 申请（专利权）人 中国工商银行股份有限公司台州黄岩支行
代理机构 杭州之江专利事务所（普通合伙） 代理人 浙江永宁药业股份有限公司
地址 318020 浙江省台州市黄岩区梅花井路4号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种西洛他唑的制备方法，以对硝基‑3‑溴苯酚和1‑环已基‑5‑(4‑氯丁基)‑1H‑四氮唑为原料，在无机碱的作用下反应得到化合物(1)；化合物(1)还原得到化合物(2)；化合物(2)在缚酸剂存在下和烯丙基酰氯反应得化合物(3)；化合物(3)在催化剂催化下环合得到西洛他唑。本发明用边链1‑环已基‑5‑(4‑氯丁基)‑1H‑四氮唑作为酚羟基的保护基，缩减了西洛他唑的合成步骤，节约了成本，提高了收率；且避免强腐蚀性的三氯化铝的使用，使得反应更加温和，容易操作，对环境污染较小，适合工业化生产，对操作人员的健康也更有保障。同时降低了在产品中较难除去的潜在基因毒杂质在产品中残留的风险。