一种艾拉莫德甲酰化中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201810469307.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108727232A | 公开（公告）日 | 2018-11-02 |
| 申请公布号 | CN108727232A | 申请公布日 | 2018-11-02 |
| 分类号 | C07C303/40;C07C311/08 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 廖凯俊;陶泽东;董婧婧;许冬瑾;马兴田 | 申请（专利权）人 | 康美（北京）药物研究院有限公司 |
| 代理机构 | 北京超凡志成知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 康美（北京）药物研究院有限公司;康美药业股份有限公司;广东康美药物研究院有限公司 |
| 地址 | 100000 北京市大兴区中关村科技园区大兴生物医药产业基地永旺路31号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及化学药物合成技术领域，尤其是涉及一种艾拉莫德甲酰化中间体的制备方法。所述制备方法，包括如下步骤：甲酸、甲酸钠与新戊酰氯反应得到混合酸酐，加入化合物I进行氨基甲酰化反应得到艾拉莫德甲酰化中间体。本发明采用甲酸与新戊酰氯制备混合酸酐，与新戊酰氯反应为均相反应，反应速度快，转化率高；并且，甲酸维持了体系相对酸性的环境，避免原料中的α‑氨基酮化合物在碱性条件下的自身缩合反应生成哌嗪类化合物的副反应，提高收率，减少杂质，提高纯度。工艺简单，条件温和，减少了工业化操作的难度及危险性，成本低，适于大规模生产。采用本发明的制备方法制备得到的艾拉莫德甲酰化中间体的纯度高，能够用于制备艾拉莫德。 |
