一种依鲁替尼的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202111367532.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114195790A | 公开（公告）日 | 2022-03-18 |
| 申请公布号 | CN114195790A | 申请公布日 | 2022-03-18 |
| 分类号 | C07D487/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈本顺;徐春涛;石利平;尹强;邱磊;李大伟;张维冰;朱萍;童林 | 申请（专利权）人 | 江苏阿尔法药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 常州佰业腾飞专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 张红艳 |
| 地址 | 223800江苏省宿迁市生态化工科技产业园燕山路5号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是一种依鲁替尼的合成方法，包括以下步骤：（1）将化合物III与溶剂混合均匀，氮气保护下再加入三苯基膦、化合物IV和偶氮化合物，将该反应混合物搅拌过夜，过滤、浓缩和纯化，得到化合物II；（2）将化合物II与溶剂混合均匀，氮气置换保护，加入10％钯碳，保持反应物料在氢气压力下搅拌12小时。浓缩反应物料，将所得残留物溶解于二氯甲烷，加入三乙胺，接着加入丙烯酰氯，3小时后终止该反应。经后处理得到化合物I，即依鲁替尼。本方法总收率达到83％以上，纯度均达到99％以上，反应过程简单、反应条件温和且无环境污染、适合依鲁替尼的工业化大规模生产。 |
