GS5816中间体及制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201710919393.X 申请日 -
公开(公告)号 CN107674063A 公开(公告)日 2018-02-09
申请公布号 CN107674063A 申请公布日 2018-02-09
分类号 C07D405/14;C07D405/12;C07D491/052;C07K5/065 分类 有机化学〔2〕;
发明人 应述欢;皮红军;公绪栋;于冲冲 申请(专利权)人 南京柏思微药物技术有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 201203 上海市浦东新区张江高科技园区松涛路647弄1号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了GS5816中间体及制备方法和应用。本发明提供了一种化合物16的制备方法,包括以下步骤:有机溶剂中,将化合物17与卤代试剂进行取代反应,制得化合物16。本发明的制备方法反应条件温和、操作简单安全、无需特种纯化设备、避免了后处理过程中用柱层析分离操作、手性异构体易于控制,以本发明的化合物16为中间体制备GS5816收率高、制得的GS5816化学及光学纯度大于99.50%,所有杂质均小于0.10%,能够达到原料药标准、成本低、适合于工业化生产。