维帕他韦、其中间体及制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710919762.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107573355B | 公开（公告）日 | 2020-03-17 |
| 申请公布号 | CN107573355B | 申请公布日 | 2020-03-17 |
| 分类号 | C07D491/052;C07D405/14;C07D405/12 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 应述欢;皮红军;公绪栋;于冲冲 | 申请（专利权）人 | 南京柏思微药物技术有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201203 上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区郭守敬路351号2号楼A679-04室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了维帕他韦、其中间体及制备方法。本发明提供了一种维帕他韦1的制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，碱、催化剂和缩合剂存在的条件下，将化合物3与MOC‑L‑缬氨酸进行缩合反应，得到维帕他韦1。本发明的制备方法反应条件温和、操作简单安全、无需特种纯化设备、避免了后处理过程中用柱层析分离操作、手性异构体易于控制，收率高、制得的维帕他韦化学及光学纯度大于99.50％，所有杂质均小于0.10％，能够达到原料药标准、成本低、适合于工业化生产。 |
