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一种阿齐沙坦合成工艺

基本信息

申请号	CN201910793098.3	申请日	-
公开（公告）号	CN110386928A	公开（公告）日	2019-10-29
申请公布号	CN110386928A	申请公布日	2019-10-29
分类号	C07D413/10（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	陈益智; 翟小玲; 廉洁; 陈雪君	申请（专利权）人	海南皇隆制药股份有限公司
代理机构	广州三环专利商标代理有限公司	代理人	海南皇隆制药股份有限公司
地址	570311 海南省海口市国家高新技术产业开发区药谷三横路8号
法律状态	-

摘要

本发明提供一种阿齐沙坦合成工艺，其特征在于，包括以下步骤：盐酸羟胺溶于二甲基亚砜中，在20～25℃下加入碳酸氢钠，升温至45～55℃，搅拌45～60min，再加入AQST‑SM，升温至80～85℃，保温反应20～22h，制得AQST‑1；AQST‑1溶于四氢呋喃中，在20～25℃下滴加DBU，再加入羰基二咪唑，于20～25℃反应1.5～2.5h，制得AQST‑3；将AQST‑3与氢氧化钠溶液混合，升温至70～75℃，保温反应1～2h，制得AQST粗品；在AQST粗品中，加入甲醇，升温至60～65℃，打浆45～50min，降至室温，过滤，滤饼用甲醇漂洗，抽滤至干，真空干燥，制得AQST产品。采用本发明阿齐沙坦合成工艺，制得AQST产品，收率高，且AQST含量高，而杂质含量低，显著提高AQST产品品质，更好应用生产高质量的阿齐沙坦片剂。