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5-氰基-4-甲氧基-2-吡啶甲酸的盐酸盐的制备及其应用

基本信息

申请号 CN201610801679.3 申请日 -
公开（公告）号 CN106432071B 公开（公告）日 2019-04-02
申请公布号 CN106432071B 申请公布日 2019-04-02
分类号 C07D213/84（2006.01）I; A61K31/4412（2006.01）I; A61P7/10（2006.01）I; A61P9/00（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 谢素琼; 侯利民; 刘金城 申请（专利权）人 河北正朗制药有限公司
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 代理人 王文红
地址 065600 河北省廊坊市永清工业园二纬路2号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提出一种5‑氰基‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸的盐酸盐的制备方法，所述制备方法是以5‑溴‑4‑甲氧基‑2‑甲基吡啶为原料通过氧化，再酯化形成5‑溴‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸甲酯，在四(三苯基膦)钯催化下，与亲核试剂反应，得到5‑氰基‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸甲酯，水解得到5‑氰基‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸；与酸作用形成盐。本发明提出了新的合成路线，制得的中间体5‑氰基‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸(H4)，可以在常规的条件下与盐酸反应得到5‑氰基‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸盐酸盐。可提供制备利尿剂、促尿钠排泄药、心血管病和由过量的盐和水滞留造成的疾病的有价值的药物活性化合物的中间体。