(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基尿苷3′,5′-二苯甲酸酯的制备方法

基本信息

申请号 CN201510173642.6 申请日 -
公开(公告)号 CN106146586A 公开(公告)日 2016-11-23
申请公布号 CN106146586A 申请公布日 2016-11-23
分类号 C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 顾世海;密良 申请(专利权)人 厦门蔚扬药业有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 361022 福建省厦门市海沧区新园路120号技术服务中心1101
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种制备索菲布韦关键中间体(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基尿苷3′,5′-二苯甲酸酯(A)的新的合成方法。该方法包括:(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸GAMMA-内酯3,5-二苯甲酸酯(1)与2,4-双三甲基硅烷氧基嘧啶(2)在催化剂的作用下一步转化成化合物A,克服了先前方法需要两步合成且产率低的缺点。新方法操作简便,成本低、收率高、产物纯度好、无需再次纯化、有利于工业化大生产。化合物A可用于合成丙肝病毒(HCV)NS5B聚合酶抑制剂。