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一种制备度鲁特韦的新方法

基本信息

申请号 CN201610988625.2 申请日 -
公开（公告）号 CN106565747A 公开（公告）日 2017-04-19
申请公布号 CN106565747A 申请公布日 2017-04-19
分类号 C07D498/14(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 顾世海;纪毅东;肖清泉;蔡惠坚 申请（专利权）人 厦门蔚扬药业有限公司
代理机构 北京彭丽芳知识产权代理有限公司 代理人 顾世海;厦门蔚扬药业有限公司
地址 361000 福建省厦门市海沧区新园路120技术服务中心1101
法律状态 -

摘要

摘要 一种制备度鲁特韦(E)的新方法，涉及药物化学领域，其包括以下步骤：步骤1)由化合物(A)与2,4‑二氟苄胺发生缩合反应制得化合物(B)步骤2)化合物(B)脱除醛基保护基得到化合物(C)步骤3)化合物(C)与R‑3‑氨基‑1‑丁醇进行成环反应制得化合物(D)步骤4)化合物(D)发生去甲基化反应之后得到度鲁特韦(E)。本发明采用新的路线，并且对反应条件进行不断的优化，使得总收率大幅度提高，以化合物(A)为起始物料计算总收率在75％以上，单个反应收率均在90％以上。