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一种伊多塞班及其中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202111174999.8 申请日 -
公开（公告）号 CN114044783A 公开（公告）日 2022-02-15
申请公布号 CN114044783A 申请公布日 2022-02-15
分类号 C07D513/04（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨盟;孙璐;马圣峰 申请（专利权）人 江苏美迪克化学品有限公司
代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司 代理人 向亚兰
地址 215600江苏省苏州市张家港市杨舍镇人民路2幢（国贸花苑）8-6071（美迪克）
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种伊多塞班及其中间体的制备方法，该伊多塞班中间体4,5,6,7‑四氢‑5‑甲基‑噻唑并[5,4‑c]吡啶‑2‑羧酸盐酸盐的制备方法包括：使3‑溴‑1‑甲基‑哌啶‑4‑酮和硫代草酰胺乙酯在碱存在下、在溶剂中、在反应温度为50‑85℃下经缩合反应，生成5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢噻唑并[5,4‑c]吡啶‑2‑羧酸乙酯，然后水解，盐酸化，即生成；及包含上述制备4,5,6,7‑四氢‑5‑甲基‑噻唑并[5,4‑c]吡啶‑2‑羧酸盐酸盐步骤的伊多塞班的制备方法；本发明方法与现有文献方法相比，该方法具有反应步骤短、收率高、后处理简单等优点，且反应过程可控，安全性较高，适于规模化生产。