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一种替莫唑胺的制备方法

基本信息

申请号 CN202010184524.6 申请日 -
公开（公告）号 CN111233871B 公开（公告）日 2021-11-12
申请公布号 CN111233871B 申请公布日 2021-11-12
分类号 C07D487/04（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨盟;徐肖洁;景亚婷 申请（专利权）人 江苏美迪克化学品有限公司
代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司 代理人 向亚兰
地址 215600江苏省苏州市张家港市杨舍镇人民路2幢（国贸花苑）8-6071（美迪克）
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种替莫唑胺的制备方法，包括：N‑甲基脲与甲酰化试剂进行甲酰化反应，得到N‑甲基‑N’‑甲酰基脲，使其与2‑氨基‑2‑氰基乙酸乙酯在酸和溶剂体系中进行环化反应，得到1‑（甲基氨基甲酰基）‑5‑氨基咪唑‑4‑甲酸乙酯；再使其进行重氮化作用和环化的协同反应，得到3,4‑二氢‑3‑甲基‑4‑氧代咪唑并[5,1‑d]‑1,2,3,5‑四嗪‑8‑甲酸乙酯，进而与酰胺化试剂的溶液在催化剂的条件下进行酰胺化反应，得到替莫唑胺；该方法能够在较温和的反应条件下获得理想的收率和纯度，减少了副反应的发生，后处理较简单，同时所采用试剂原料更价廉易得、安全、环保，适于工业化大规模生产。