替卡格雷中间体及其制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201711317936.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108084145B | 公开（公告）日 | 2020-02-04 |
| 申请公布号 | CN108084145B | 申请公布日 | 2020-02-04 |
| 分类号 | C07D317/44;C07F7/18;C07C55/06;C07C51/41 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李泽标;肖建喜;许兆青;张庆海;张磊;曹鸿;林燕峰 | 申请（专利权）人 | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 代理机构 | 南京正联知识产权代理有限公司 | 代理人 | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 地址 | 226400 江苏省南通市如东沿海经济开发区洋口化学工业园区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了结构如化合物Ⅵ所示替卡格雷中间体，该中间体的制备方法：以化合物Ⅰ为起始原料，在碱作用下，经氨基保护剂进行氨基保护，得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在强碱作用下与卤代羧酸酯进行对接，得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ经催化氢化或氨解反应脱去氨基保护基，得到化合物Ⅳ；化合物Ⅳ在催化剂作用下脱去保护基，然后与2,2‑二甲氧基丙烷反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ在醇类溶剂中与草酸形成草酸盐，得到终产品化合物Ⅵ；该制备方法副反应少，得到的产品纯度高、稳定性好，易于存储和运输，适合于大规模工业化生产。合成路线如下：，其中，R选自Me、Et或t‑Bu、R1选择Cbz、Tfac或Bn。 |
