一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,5-二烯庚酸酯化合物的方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,5-二烯庚酸酯化合物的方法

基本信息

申请号	CN201911323313.X	申请日	-
公开（公告）号	CN111100075A	公开（公告）日	2020-05-05
申请公布号	CN111100075A	申请公布日	2020-05-05
分类号	C07D239/42;C07D215/14	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李泽标;黄虎;祁晓庆;潘婧;邹林	申请（专利权）人	南通常佑药业科技有限公司
代理机构	南京正联知识产权代理有限公司	代理人	南通常佑药业科技有限公司
地址	226400 江苏省南通市如东沿海经济开发区洋口化学工业园区
法律状态	-

摘要

本发明公开一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,5‑二烯庚酸酯化合物的方法，以(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯和(4R,6S)‑6‑[[(1E)‑2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯分别作为瑞舒伐他汀和匹伐他汀的起始原料，经脱保护、水解一步法制备得到他汀酸；再以他汀酸为反应底物，经脱水、取代两步反应制备得到2,5‑二烯庚酸酯化合物。本发明中所涉及的瑞舒伐他汀及匹伐他汀2,5‑二烯庚酸酯的制备合成路线简短易行，操作简便，产品得率高，更加适合于大规模工业化生产。