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NS5A蛋白抑制剂-达卡他韦的一锅法制备工艺

基本信息

申请号 CN201911249702.2 申请日 -
公开（公告）号 CN110878090A 公开（公告）日 2020-03-13
申请公布号 CN110878090A 申请公布日 2020-03-13
分类号 C07D403/14 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李泽标;吴洪当;马甜甜;潘婧;严军 申请（专利权）人 南通常佑药业科技有限公司
代理机构 南京正联知识产权代理有限公司 代理人 南通常佑药业科技有限公司
地址 226400 江苏省南通市如东沿海经济开发区洋口化学工业园区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开NS5A蛋白抑制剂‑达卡他韦的一锅法制备工艺，主要包括三个步骤，1)中间体DT1的制备：将反应起始原料DTM1、DTM2和DTM3，在碱试剂和缩合剂作用下对接反应制备得到中间体DT1；2)中间体DT2的制备：将中间体DT1与胺化合物进行环合制备得到中间体DT2；3)Daclatasvir的制备：将中间体DT2经脱氨基保护基试剂脱去氨基保护基制备得到产物Daclatasvir。利用该方法制备达卡他韦，具有产品得率高，整体过程简单易操作，且制备材料中无强腐蚀性物质的特点，安全性得到有效保证，适于大规模工业化生产。