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一种抗凝药物达比加群酯及其类似物的制备方法

基本信息

申请号	CN201911297086.8	申请日	-
公开（公告）号	CN110981858A	公开（公告）日	2020-04-10
申请公布号	CN110981858A	申请公布日	2020-04-10
分类号	C07D401/12;C07D233/90	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李泽标;顾文超;张庆海;丁红萍;林燕峰	申请（专利权）人	南通常佑药业科技有限公司
代理机构	南京正联知识产权代理有限公司	代理人	南通常佑药业科技有限公司
地址	226400 江苏省南通市如东沿海经济开发区洋口化学工业园区
法律状态	-

摘要

本发明公开一种抗凝药物达比加群酯及其类似物的制备方法。首先以3‑[(3‑氨基‑4‑甲基氨基苯甲酰)吡啶‑2‑基氨基]丙酸乙酯(DGM1)和2‑(4‑氰基苯基氨基)乙酸异丙酯(DGM2)为反应起始原料，在碱试剂和缩合剂作用下对接反应制备得到中间体DG1；中间体DG1在醇类溶剂中反应生产亚胺酯，再经酸催化和氨反应制备得到甲脒化合物；中间体DG2在碱试剂作用下，与氯甲酸正己酯反应，脱去一分子水形成酰胺键，制备得到达比加群酯；再以达比加群酯及其中间体DG2为原料，制备出达比加群酯类似物DG‑D1～DG‑D4。本发明中所涉及的达比加群酯及其类似物的制备合成路线简短易行，操作简便，产品得率高，更加适合于大规模工业化生产。