一种制备NS5A抑制剂-维帕他韦的方法
基本信息
| 申请号 | CN201911249397.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110981879B | 公开（公告）日 | 2021-03-05 |
| 申请公布号 | CN110981879B | 申请公布日 | 2021-03-05 |
| 分类号 | C07D491/052(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李泽标;沈敏哲;丁红萍;潘婧;邹林 | 申请（专利权）人 | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 代理机构 | 南京正联知识产权代理有限公司 | 代理人 | 卜另北 |
| 地址 | 226400江苏省南通市如东沿海经济开发区洋口化学工业园区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开一种制备NS5A抑制剂‑维帕他韦的方法，主要包括五个步骤，1)将反应起始原料VPM1、VPM2和VPM3，在碱催化作用下对接反应制备得到中间体VP1；2)中间体VP1经脱保护基试剂脱去氨基保护基制备得到中间体VP2；3)中间体VP2与胺化合物进行环合制备得到中间体VP3；4)中间体VP3与VPM4在缩合剂作用下反应制备得到酰胺化合物中间体VP4；5)中间体VP4在氧化剂作用下，经氧化反应制备得到Velpatasvir。该维帕他韦制备工艺具有路线简化、反应条件简单、可操作增强和产品得率更高的特点，更加适合于大规模工业化生产。 |
