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一种BCL-2抑制剂-维特克拉的制备方法

基本信息

申请号	CN201911249405.8	申请日	-
公开（公告）号	CN110878098A	公开（公告）日	2020-03-13
申请公布号	CN110878098A	申请公布日	2020-03-13
分类号	C07D471/04	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李泽标;陈丹;吴洪当;徐晓红;林燕峰	申请（专利权）人	南通常佑药业科技有限公司
代理机构	南京正联知识产权代理有限公司	代理人	南通常佑药业科技有限公司
地址	226400 江苏省南通市如东沿海经济开发区洋口化学工业园区
法律状态	-

摘要

本发明公开一种BCL‑2抑制剂‑维特克拉的制备方法，主要包括六个步骤，1)以VM1和VM2为反应起始原料，在碱催化作用下对接反应，制备得到中间体V1；2)中间体V1在碱催化作用下，与Boc哌嗪反应制备得到中间体V2；3)中间体V2在酸试剂作用下，脱去Boc保护，制备得到中间体V3；4)中间体V3和VM3经加热反应形成席夫碱，再在还原剂作用下，将席夫碱转变为仲胺，制备得到中间体V4；5)中间体V4与VM4在缩合剂作用下反应制备得到酰胺化合物中间体V5；6)中间体V5在催化剂催化下，脱去苯磺酰基保护基，得到终产品Venetoclax。相对于现有技术路线，该工艺路线步骤简短，反应简便易行，适合于大规模工业化生产。