一种富马酸沃诺拉赞中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201610531849.0 申请日 -
公开(公告)号 CN106187852B 公开(公告)日 2019-01-15
申请公布号 CN106187852B 申请公布日 2019-01-15
分类号 C07D207/333;C07D401/12 分类 有机化学〔2〕;
发明人 黄伟平;庞泽远;刘亮亮;蒋慧纲;徐烘材 申请(专利权)人 江西同和药业股份有限公司
代理机构 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 江西同和药业股份有限公司
地址 330700 江西省宜春市奉新县奉新工业园区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种结构式I的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛的制备方法,包括以下步骤:1)醇解反应:以2‑氟苯甲腈为原料,在强酸存在的条件下,和C1~C4的饱和脂肪醇反应,得到结构式II的化合物,其中,R为C1~C4的直链烷基;2)环加成反应:结构式II的化合物在催化剂催化下与呋喃进行环加成反应,得到结构式I的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明还提供一种富马酸沃诺拉赞的制备方法,包括通过上述的制备方法制备5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明的制备方法反应步骤少,工艺路线简洁,反应条件温和,不使用剧毒或昂贵的试剂,对设备没有特殊要求;因此,适合工业化生产。