一种克立硼罗中间、制备方法体及其在制备克立硼罗中的应用
基本信息
| 申请号 | CN202011525126.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112592364A | 公开（公告）日 | 2021-04-02 |
| 申请公布号 | CN112592364A | 申请公布日 | 2021-04-02 |
| 分类号 | C07F5/02(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 叶四明;刘翊;康禄;廖斌;周立勇 | 申请（专利权）人 | 江西同和药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海洞鉴知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 黄小栋 |
| 地址 | 330700江西省宜春市奉新县江西奉新高新技术产业园区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种克立硼罗中间体、制备方法及其在制备克立硼罗中的应用。克立硼罗中间体具有式I所示结构。该制备方法包括：结构式VI的化合物在有机溶剂A中经格氏反应或与金属格氏试剂发生交换反应后，和硼酸酯反应得到结构式V的化合物；得到的结构式V的化合物在有机溶剂B中和频哪醇反应得到结构式IV的化合物；结构式IV的化合物在有机溶剂C中脱保护基后得到结构式III的化合物；结构式III的化合物和结构式II的4‑卤代苯腈，在碱性条件下有机溶剂D中经偶联反应得到结构式I的克立硼罗中间体。本发明有效解决了生产成本高、产品纯度低的问题，适合工业化大规模生产。 |
