一种非布司他中间体的制备方法及其在制备非布司他中的应用专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种非布司他中间体的制备方法及其在制备非布司他中的应用

基本信息

申请号	CN201810025214.2	申请日	-
公开（公告）号	CN108358866B	公开（公告）日	2021-03-23
申请公布号	CN108358866B	申请公布日	2021-03-23
分类号	C07D277/56(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	周立勇;黄伟平;曾维霖;徐烘材;康禄;冯玉杰;林艳	申请（专利权）人	江西同和药业股份有限公司
代理机构	北京瑞恒信达知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	李琰
地址	330700江西省宜春市奉新县奉新工业园区
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种结构式II的化合物的制备方法，包括如下步骤：1)结构式VII的化合物在烷基化剂和碱的作用下，反应得到结构式VI的化合物；2)结构式VI的化合物经反应得到结构式V的化合物；3)无需溶剂，结构式V的化合物在酸性条件下和乌洛托品反应，得到结构式IV的化合物；4)结构式IV的化合物和盐酸羟胺在碱存在的条件下反应，脱水得到结构式III的化合物；5)结构式III的化合物和结构式VIII的化合物进行关环反应得到结构式II的化合物。本发明还提供上述制备方法在合成非布司他中的应用。本发明的方法操作简单、收率高、副反应少、未使用剧毒品，作为一种新颖的非布司他中间体制备的方法，适于工业化生产。其中，R＝C1～C4的烷基。