DHX33基因作为Ras驱动的癌症分子靶点的应用
基本信息
| 申请号 | CN201910607733.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110295233A | 公开（公告）日 | 2019-10-01 |
| 申请公布号 | CN110295233A | 申请公布日 | 2019-10-01 |
| 分类号 | C12Q1/6886;A61K31/7105;A61K45/00;A61P35/00 | 分类 | 生物化学；啤酒；烈性酒；果汁酒；醋；微生物学；酶学；突变或遗传工程; |
| 发明人 | 张严冬;王兴顺;李相鲁 | 申请（专利权）人 | 深圳开悦生命科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京众泽信达知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 王晓红 |
| 地址 | 518000 广东省深圳市南山区招商街道南海大道1052号海翔广场208 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供DHX33基因作为Ras驱动的癌症分子靶点的应用。本发明从基于解旋酶测定的化学化合物库中筛选到一种有前途的DHX33小分子抑制剂，它可以阻止多种人类肺癌细胞系中的癌细胞增殖、迁移和细胞存活。抑制剂处理后细胞转录组的变化与DHX33敲低的转录组变化部分重叠，解旋酶活力分析表明该抑制剂对DHX33具有一定的选择性。更重要的是，这种抑制剂可以阻止人肺癌细胞的异种移植和Ras驱动原发肺癌模型的发生发展，同时对小鼠的毒性很小。本发明首次揭示了DHX33在体内针对但可能不限于Ras驱动的肺癌中的关键作用，并突出了药理学靶向DHX33可能是Ras突变肺癌的可行选择。 |
