(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN200910055549.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN101613292B | 公开（公告）日 | 2013-05-22 |
| 申请公布号 | CN101613292B | 申请公布日 | 2013-05-22 |
| 分类号 | C07C215/50(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 周宁;许杏祥;周智善 | 申请（专利权）人 | 上海医药（集团）有限公司 |
| 代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人 | 朱梅;王荣 |
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江路92号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及制备治疗早老性痴呆药利伐斯的明关键中间体(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚的制备方法。本发明以(RS)间苄氧基-α，N-二甲基苄胺为原料，采用L-(+)-酒石酸拆分获得(S)间苄氧基-α，N-二甲基苄胺，然后在醇溶液中醛溶液和雷氏镍存在下，胺甲基化同时氢化去苄基获得目标产物(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚；同时本发明将拆分后的母液回收R及部分S构型的间苄氧基-α，N-二甲基苄胺，经碱催化外消旋获得(RS)间苄氧基-α，N-二甲基苄胺重新作为原料套用拆分。本发明方法具有工艺简便、原材料价廉、拆分后R-对映体外消旋化后可重复回收利用，相比现有技术大幅度提高了收率，降低了成本并适于工业化生产。 |
